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2016年医学教育网执业西药师试题名师解答(9)
[ 时间:2016-06-08 23:23:45 | 作者:lengke | 来源:中国医学教育网 | 浏览:0次 ]

问题索引:

1.【问题】药物相互作用对药效学的影响,总结如下。

2.【问题】药物相互作用对药效学的影响具体情况的判断,如下题,如何解答?

具体解答:

1.【问题】药物相互作用对药效学的影响,总结如下。

①作用相加或增加疗效

(a)作用不同的靶位,产生协同作用:(记忆实例)

▲磺胺甲恶唑(SMZ)+甲氧苄啶(TMP)[分别作用于二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶,使细菌叶酸代谢双重阻断,称为复方新诺明];

▲阿托品+胆碱酯酶复活剂(解磷定和氯磷定),用于治疗有机磷中毒(有机磷酸酯类能与胆碱酯酶牢固结合,使酶的活性难以恢复,体内Ach大量积聚产生毒性反应;阿托品阻断乙酰胆碱M受体,抑制M样症状,缓解支气管痉挛、呼吸困难等,解磷定和氯磷定可使失活的胆碱酯酶恢复活性,从而辅助阿托品的治疗);

▲普萘洛尔与美西律联用,对室性早搏及室性心动过速有协同作用,但联用时应酌减用量。

(b)保护药品免受破坏,从而增加疗效:(记忆实例)

▲β-内酰胺类抗生素+β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸、舒巴坦,可保护β-内酰胺类抗生素免受开环破坏),例如:阿莫西林-克拉维酸钾;

▲亚胺培南+西司他丁钠(亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏,西司他丁钠为肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,保证药物的有效性,市场已有注射用亚胺培南-西司他丁钠,用于治疗腹腔感染、泌尿生殖道感染等);

▲左旋多巴+苄丝肼/卡比多巴(脱羧酶抑制剂,可抑制外周左旋多巴脱羧转化为多巴胺,使左旋多巴通过血脑屏障,进入脑部发挥作用,降低外周性心血管系统的不良反应)(心宁美:左旋多巴+卡比多巴)。

(c)促进机体利用:(记忆实例)

▲铁+维生素C(维生素C为还原剂,可使铁转变为二价铁剂,易被人体吸收)。

(d)延缓或降低耐药性,以增加疗效:(记忆实例)

▲青蒿素+乙胺嘧啶/磺胺多辛——延缓青蒿素耐药性产生;

▲磷霉素+其他类抗菌药(β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类),有协同或相加作用,可减少耐药菌株产生。

②减少不良反应

▲阿托品+吗啡(前者可减轻后者所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用);

▲普萘洛尔+硝酸酯类(硝酸甘油、硝酸异山梨酯)——协同抗心绞痛,互相减少不良反应;

▲普萘洛尔+硝苯地平——提高抗高血压、抗心绞痛疗效,互相减少不良反应;

▲普萘洛尔+阿托品——阿托品可消除普萘洛尔引起的心动过缓,普萘洛尔也可消除阿托品引起的心动过速。

③敏感化作用:

一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强。

▲排钾利尿药+强心苷(排钾利尿药可使血浆钾离子浓度降低,使心脏对强心苷敏感性增强,容易发生心律失常);

▲利血平、胍乙啶可增加使肾上腺素受体敏感性,导致拟肾上腺素药的升压作用增强。

④拮抗作用:

▲甲苯磺丁脲+氢氯噻嗪(前者促进胰岛β细胞释放胰岛素,后者直接拮抗该作用,属竞争性拮抗);

▲吗啡+纳洛酮/纳曲酮(纳洛酮/纳曲酮为阿片受体完全拮抗剂,二者与阿片受体的亲和力极大,远大于吗啡与阿片受体的亲和力,属竞争性拮抗)。

⑤增加毒性和药品不良反应

▲肝素钙与阿司匹林等非甾体类抗炎药、双嘧达莫(抗血小板聚集)、右旋糖苷(血容量扩充药)合用,有增加出血的危险;

▲氨基糖苷类与依他尼酸、呋塞米、万古霉素合用,可增加耳毒性和肾毒性。

2.【问题】药物相互作用对药效学的影响具体情况的判断,如下题,如何解答?

(1)以下联合用药中,依据“作用相加或增加疗效”机制的是

A.阿托品联用吗啡

B.阿托品联用氯磷定

C.阿托品联用普萘洛尔

D.普萘洛尔联用硝苯地平

E.普萘洛尔联用硝酸酯类

【答案与解析】B

硫酸阿托品与胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定)联用,产生互补作用,可减少阿托品用量和不良反应,提高治疗有机磷中毒的疗效。

(2)阿莫西林-克拉维酸钾组方的原理是

A.竞争性拮抗

B.作用不同的靶点

C.促进机体的利用

D.保护药品免受破坏

E.延缓或降低抗药性

【答案与解析】D

保护药品免受破坏,从而增加疗效——亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏,制剂中加入西司他丁钠,后者为肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不受破坏,阻断前者在肾脏的代谢,保证药物的有效性。在β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素复方制剂中,如阿莫西林/克拉维酸钾、替卡西林/克拉维酸钾、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦,它们的体外抗菌活性试验及体内抗菌疗效均表明,β-内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制β-内酰胺酶,使青霉素、头孢菌素免受开环破坏。这种复方制剂在体外的抗菌活性是单用β-内酰胺类抗生素的几倍至几十倍,体内抗菌疗效亦显著优于单用β-内酰胺类抗生素。

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